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河豚毒素主要阻断钠离子通道。它是一种神经毒素，毒性极强。当进入人体后，会高度特异性地与神经细胞膜上的电压门控钠离子通道的特定部位结合。钠离子通道对于神经冲动的产生和传导至关重要，正常情况下，在神经细胞兴奋时，钠离子通过该通道大量内流，引发动作电位。
而河豚毒素与之结合后，会堵塞通道，阻止钠离子内流，使得神经冲动无法正常产生和传导。这会导致神经系统功能障碍，初期可能表现为感觉异常、麻木，严重时会影响呼吸、心血管系统，导致呼吸麻痹、心律失常，甚至危及生命。
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