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蟾蜍皮味辛、性寒，有毒，能够清热解毒，消肿止痛。可用于治疗因热毒外邪引起的症状，如高热、便秘、口干口苦等。也可用于治疗痈疽肿毒、瘰疬、疱疹、湿疹、痤疮等皮肤疾病。
蟾蜍皮中含有的多肽物质具有抑制肿瘤细胞生长和扩散的作用。其中的一些生物碱和皂苷类化合物也具有一定的抗癌活性。临床实践证实，蟾蜍皮具有抑制癌肿发展，提高患者免疫功能的作用，有助于增强患者自身抵抗肿瘤的能力。
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